Helse Råstoff Tadanafil Råstoff CAS 171596-29-5

Utseende: Hvitt til off-white krystallinsk pulver, luktfritt, lett bittert
Smeltepunkt: ca 300 grader (dekomponering)
Løselighet: Svært løselig i DMSO, lett løselig i diklormetan og metanol; Nesten uløselig i vann
Krystallform: Det er flere krystallformer, og den stabile krystallformen for medisinsk bruk er I-krystallformen, som kan bestemmes ved XRPD-pulverdiffraksjon
Polaritet: Kiral ren RR-konfigurasjon, farmakopé kontrollerer strengt isomere urenheter
Tetthet: 1,51g/cm3
Smeltepunkt: 298-300 grader
Kokepunkt: 679,1 grader
Flammepunkt: 364,5 grader
logP:1,43
Brytningsindeks: 1,758
Tadalafil er en selektiv reversibel hemmer av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) - spesifikk fosfodiesterase 5 (PDE5). Når seksuell stimulering fører til lokal frigjøring av nitrogenoksid, hemmes PDE5 av tadalafil, noe som forårsaker en økning i cGMP-nivåer i penissvampen, noe som fører til glattmuskulatur og blodstrøm inn i penisvevet, noe som resulterer i ereksjon.

Tadalafil er en svært selektiv reversibel hemmer av type 5 fosfodiesterase (PDE5).
Det er et stort antall PDE5-enzymer i de glatte muskelcellene i corpus cavernosum i penis, som bryter ned den andre budbringeren cGMP som utvider blodårene;
Tadalafil binder og hemmer PDE5-aktivitet, reduserer cGMP-nedbrytning og øker intracellulær cGMP-konsentrasjon;
Forhøyet cGMP fremmer avslapning av glatt muskulatur i corpus cavernosum, utvidelse av arterielle blodårer og massiv blodfylling av corpus cavernosum, noe som fører til ereksjon;
Nøkkelpremiss: Seksuell stimulering er nødvendig for å aktivere nervesignaler og frigjøre nitrogenoksid (NO) for at stoffet skal ha effekt, og det vil ikke automatisk reise seg uten seksuell stimulering.
Selektiv fordel (lavere bivirkninger)
Den hemmende aktiviteten til PDE5 er mye høyere enn den til okulær PDE6, skjelettmuskel PDE9, hjerte-PDE3 og andre undertyper:
Sammenlignet med sildenafil har det minimal interferens med retinal PDE6 og forårsaker sjelden blått syn eller tåkesyn;
Muskelsår og korsryggsmerter er karakteristiske milde bivirkninger.
2, tre store kliniske farmakologiske indikasjoner (konform medisinsk retning)
Mannlig erektil dysfunksjon (ED)
Forbedre vaskulær, psykologisk og blandet erektil dysfunksjon, og bidra til å fullføre normal seksuell aktivitet.
Erektil dysfunksjon kombinert med benign prostatahyperplasi (BPH)
Å slappe av de glatte musklene i blærehalsen og prostata kan lindre symptomer på obstruksjon i nedre urinveier som hyppig vannlating, haster, ufullstendig vannlating og økt natturi.
Voksen pulmonal arteriell hypertensjon (PAH)
Utvid pulmonale blodårer, reduser lungesirkulasjonsmotstanden, lindrer belastningen på høyre hjerte og forbedrer treningstoleransen.
3, farmakokinetiske og farmakologiske egenskaper
Langsiktig attributt
Halverings-tiden for plasmaeliminering er ca. 17,5 timer, og den effektive farmakologiske effekten kan opprettholdes i 36 timer. Medisineringstiden har en høy grad av frihet og påvirkes ikke nevneverdig av måltider før - og etter måltider eller måltider med mye-fett.
Absorpsjon og metabolisme
Oral gastrointestinal absorpsjon er god, og når maksimal blodkonsentrasjon på ca. 2 timer; Hovedsakelig metabolisert av leverenzymsystemet CYP3A4, metabolittene har ingen farmakologisk aktivitet.

1, Renhet av råvarer og påvisning av relaterte stoffer (farmakopé juridisk HPLC-UV-arbitreringsmetode)
1. Generelle farmakopékromatografiske forhold (EP/USP/domestic Registration Standard Common)
Kromatografisk kolonne: C18 reversfase silikagelkolonne 4,6 mm × 250 mm, 5 μm
Deteksjonsbølgelengde: 285 nm (karakteristisk UV-absorpsjonsbølgelengde for Tadalafil)
Mobil fase: Acetonitril -0,1 % fosforsyre vandig løsningsgradienteluering
0-3 minutter: 85 % vandig fase+15 % acetonitril
3-30 min: Gradientbytte til 5 % vannfase+95 % acetonitril
Strømningshastighet: 1,0 mL/min, kolonnetemperatur 30 grader, injeksjonsvolum 20 μ L
Kvantitativ metode: Ekstern standardmetode for beregning av hovedkomponentinnhold, individuelle urenheter og totale urenheter
2. Kvalitetsvurderingsstandarder for farmakopé
Tørrproduktinnhold: 98,0 % til 102,0 %
Enkel urenhet Mindre enn eller lik 0,1 %, total urenhet Mindre enn eller lik 0,3 %
Strenge grensekontroll av chirale isomerer og nedbrytningsurenheter
Tørrvektstap Mindre enn eller lik 0,2 %, antennelsesrester Mindre enn eller lik 0,1 %, tungmetall Mindre enn eller lik 10 ppm
3. Hjelpe kvalitative identifikasjonsmetoder (bestemmelse av ektheten av råvarer)
Infrarød spektroskopi IR: KBr pelletmetode, kvalitativ sammenligning med offisielle standard infrarøde spektre;
Smeltepunktbestemmelse: ca. 300 grader (akkompagnert av dekomponering);
XRPD røntgenpulverdiffraksjon: skiller medisinsk stabil krystallform I fra andre krystallformer;
Kjernemagnetisk resonans hydrogen/karbonspektra (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): strukturell bekreftelse, brukt for det komplette settet med data for forsknings- og utviklingsapplikasjoner.
4. Ytterligere kvalitetskontrolltestelementer (fullstendige elementer på vitenskapelig forskningsnivå)
Deteksjon av gjenværende løsemiddel (GC gasskromatografi)
Oppdag metanol, diklormetan DMF, etanol og andre syntetiske organiske løsemidler, i henhold til ICH Q3C-grenser;
Tungmetalldeteksjon (ICP-MS)
Screening for tungmetallelementer som bly, kadmium, arsen, kvikksølv og kobber for å oppfylle kravene til API-injeksjonsgrad/orale aktive farmasøytiske ingredienser;
Mikrobiell grense: totalt antall bakterier, mugg og gjær, kontroll bakterieinspeksjon (råvarer for formuleringsutvikling).

1, Produktspesifikasjoner (HPLC større enn eller lik 99,5 % hvitt krystallinsk pulver)
1. Mikropakning av standardprøver (deteksjonskalibrering, metodisk validering)
10mg,20mg,50mg,100mg,200mg
2. Utstyr for utvikling av laboratorieforsøk (formuleringsforsøk, farmakologisk test)
1g,5g,25g,100g
3. Pilotbatch-emballasje (reseptforsterkning, stabilitetsstudie)
500g,1kg,5kg,25kg
2, gradert emballasjeskjema (unngå lys, fuktighet, lekkasje og fall)
1) Milligramnivåstandard
Innerlag: Brun ugjennomsiktig borosilikatglassskrueflaske med innebygd- tørkemiddel, forseglet med aluminiumsfolie for å forhindre fuktighet;
Mellomlag: EVA-skumspalten er fast og støtsikker;
Ytre lag: Hard gaveeske med COA kvalitetsinspeksjonsrapport og MSDS sikkerhetsmanual vedlagt.
2) 1g -100g små og mellomstore spesifikasjoner
Innerlag: dobbelt-lags PE-selvforseglende pose vakuumforseglet for å låse fuktighet;
Mellomlag: lastet i en tykk brun, ugjennomsiktig glassflaske, med skrukork for tyverisikring;
Ytre lag: Helt pakket med bobleplast, pakket inn i fem lag bølgepappeske, forsterket med innpakningsfilm.
3) Batchstørrelse på 500g og over i kilo
Innerlag: dobbelt-lags aluminiumsfolie vakuum indre filmpose isolerer luft og vanndamp;
Mellomlag: Forseglet fortykket papptrommel med full åpning med gummiforseglingsring og tyverisikringsspenne;
Ytre lag: brettinnpakket filmemballasje, egnet for lasting og lossing av hele kjøretøy, langtransport-stabling.
Generelle lagringsforhold
Forseglet, mørkt og lagret ved romtemperatur og tørt; Langtidsstabilitetslagringsanbefaling: kjøling ved 2-8 grader; Uåpnet utløpsdato er 36 måneder, og det anbefales å bruke den innen 6 måneder etter åpning.
Pakke- og logistikkinstruksjoner
Spesifikasjoner: Trace standard 10mg -100mg, liten prøve 1g/5g/25g/100g, batch 500g/1kg/5kg/25kg;
Emballasje: Brun ugjennomsiktig glassflaske+vakuumfuktighetssikker-forsegling, kg-kvalitets aluminiumsfolie innvendig film+forseglet papptrommel, fullstendig støtsikker og anti-fall gjennom hele prosessen;
Oppbevaring: Oppbevares på et kjølig, tørt og mørkt sted. Kjøling kan forlenge stabiliteten og har en holdbarhet på 36 måneder;
Innenlandsk logistikk: Reagenskvalifikasjonskompatibel logistikklevering, levering av bulkbiler, ledsaget av COA og MSDS;
Internasjonal eksport: erklært i samsvar med regelverket for generell last, og støtter flere kanaler som internasjonal ekspresslevering, luftfrakt og sjøfrakt, med et komplett sett med fortollingsdokumenter;
Bruksbegrensning: Dette produktet brukes kun til farmasøytiske selskaper, farmakologisk laboratorieforskning og formuleringsutvikling

Populære tags: helse råmateriale tadanafil råmateriale cas 171596-29-5, Kina helse råmateriale tadanafil råmateriale cas 171596-29-5 produsenter, leverandører, fabrikk